Лекарственные средства (в 2-х томах)

Машковский Михаил Давыдович

^~\ ^

H,N-Ц D-802- [^

\R

Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4, может быть также замещен различными радикалами.

Препараты этой группы являются активными противомикробными

средствами. Их противомикробное действие связано главным образом

с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для

их развития <ростовых факторов> - фолиевой кислоты и других веществ, в молекулу которых входит

пара-аминобензойная кислота (см. Новокаин).

Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной

кислоте; они блокируют биохимические системы, предназначенные для

связывания пара-аминобензойной кислоты; тем самым они нарушают

течение обменных процессов и оказывают бактериостатическое действие.

Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды необходимо

назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности исполь-

зования микробами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тка-

нях. Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или

слишком раннее прекращение лечения могут привести к появлению устой-

чивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию

сульфаниламидов. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные

препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кис-

лоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфанил-

амидное действие.

В настоящее время в медицинской практике применяют различные

сульфаниламидные препараты. Выбор препарата зависит от возбудителя

и течения заболевания, фармакологических особенностей препарата, его

переносимости и т. д. Существенное значение имеют всасываемость пре-

парата из желудочно-кишечнорз тракта, пути и скорость его выделения, способность проникать в разные органы и ткани. Стрептоцид, норсульфа-

зол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиме-

токсин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливаются

в крови и органах в бактериостатических концентрациях, проникают через

гисто-гематические барьеры (гемато-энцефалический, плацентарный и др.) ;

они находят применение при лечении различных инфекционных, заболева-

ний. Другие препараты, такие, как фталазол, фтазин, сульгин, трудно

всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких кон-

центрациях и выделяются преимущественно с калом, поэтому они приме-

няются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-, кишечного тракта. Уросульфан выделяется ‘в значительном количестве

почками; он применяется поэтому преимущественно при инфекциях моче-

вых путей…

По времени выделения из организма

сульфаниламиды можно разде-

лить на 4 группы 1: а) препараты короткого действия (стрептоцид, нор-

сульфазол, этазол, сульфадимезин и др.); б) среднего срока действия

(сульфазин и др.); в) длительного действия (сульфапиридазин, сульфа-

диметоксин и др.); г) сверхдлительного действия (сульфален и др.).

Всасывание и скорость выведения из организма в значительной мере

определяют величину дозы и частоту приема, препаратов.

‘Е, А. Говорови ч, А. М. Маршак, Р. В. М а к а ре н к о в а, И. С. Ше’

с т и алт ы а ов а. Советская медицина, 1970, т. 33, №7, с. 40, СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

У препаратов короткого действия максимальная концентрация в крови

понижается обычно на 50% менее чем за 8 часов и выделение 50% с мочой

происходит менее чем за 16 часов. Начальная суточная доза препаратов

.этой группы составляет 4-6 г, поддерживающая - 3-4 г в сутки, а интер-

;вал между приемами составляет обычно 6 часов. У препаратов среднего

и длительного срока действия снижение максимальной концентрации

,в крови на 50% происходит соответственно через 8-16 и 24-48 часов, .выделение 50% с мочой-через 16-24 и. 24-56 часов, что дает возмож-

ность назначать эти препараты реже и в меньших дозах; начальная доза

для препаратов среднего срока действия составляет 2-3 г, а для препа-

ратов длительного действия-1,5-1 г, поддерживающая-соответственно

… . ‘.. 2-3 г и 1-0,5 г в сутки, а интервалы между их приемами достигают

К./ соответственно 8-12 и 24 часов.

fgi.’ Еще медленнее выделяются препараты сверхдлительного действия: их

^Ц ‘..’ максимальная концентрация в крови .сохраняется до 7 дней; препараты

ljy” этой группы принимают по 1,5-2 г 1 раз в 7 дней; курс лечения может

gg.’” - состоять из 2-3 приемов препарата.

НУ ,. Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять

31,. в разных сочетаниях. Плохо всасывающиеся препараты можно принимать

1^;’ одновременно с хорошо всасывающимися. Можно комбинировать сульф-

1”:;.- , аниламиды с антибиотиками.

”j^j-.- Сульфаниламидные препараты могут вызывать аллергические и другие

^’..побочные явления: тошноту, рвоту, дерматиты, лейкопению, невриты и пр.

‘1, Иногда наблюдаются нарушения функций центральной нервной системы.

^-‘Относительно часто могут иметь место нарушения функции почек. Вслед-

^’.. ствие плохой растворимости сульфаниламиды и особенно продукты их