Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие
Шрифт:
При быстром в/в введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Глюкокортикоиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), другие анаболики усиливают эффект.
Препараты
Кардионат
Милдронат
КАРДИОНАТ (CARDIONATE)
МЕЛЬДОНИЙ (MELDONIUM)
Состав и форма выпуска
Капсулы по 250мг, или 500мг мельдония дигидрата (триметилгидразиния пропионата дигидрат);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат.
Раствор для инъекций 100 мг в 1 мл, в ампулах по 5 мл.
Фармакологическое действие
Кардиопротективное, метаболическое.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность – 78%, в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.
Фармакодинамика
Синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.
Кардиопротективное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активацию тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротективное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС.
Показания
– сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации;
– кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности;
– нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Дополнительно для раствора для инъекций:
– острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) – только для парабульбарното введения.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к препарату;
– повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– беременность;
– период лактации.
С осторожностью: заболевания печени и/или почек.
Побочные действия
Редко – аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение АД, возбуждение.
Взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Передозировка
Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Способ применения и дозы
Капсулы: внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов).
Спортсменам – по 0,5-1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период– 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.
Взрослым – по 0,5-1 г в 1-2 приема. Курс – 10-14 дней. При необходимости прием повторяют через 2-3 нед.
Стабильная стенокардия– по 0,5-1 г в день в 1 или 2 приема в течение первых 3-4 дней, далее – 2 раза в неделю. Курс – 4-6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – по 500 мг в день. Курс лечения – 12 дней.
Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г в день. Курс лечения – 2-3 нед.
Раствор для инъекций: в/в, в/м, ретробульбарно и субконъюнктивально.