Анаболизм с инсулином II
Шрифт:
5. Глипизид
Подобно глибенкламиду является сульфонилмочевиным препаратом 2 поколения. Высокоэффективен. Выпускается в таблетках по 5 мг. В крови держится недолго, всего около 8 часов, поэтому принимают его 2–3 раза в день по 1/2– 1 таблетке.
6. Гликвидон
Известен также под названием «Глюренорм»: Препарат 2 поколения. Считается самым высокоэффективным и самым легкопереносимым препаратом этой группы. Хорошо переносится даже при заболеваниях печени. Выпускается в таблетках по 30 мг. С анаболической целью принимается 1 раз в день, утром по 15 мг. Побочные действия проявляются крайне редко.
7. Гликлазид
Препарат известен также под названием «Дианикрон». Является производным сульфонилмочевины 2 поколения. Помимо сахароснижающего действия обладает способностью повышать текучесть крови и улучшать микроциркуляцию. Как правило хорошо переносится, хотя бывают случаи аллергии, как впрочем и на все другие препараты.
Все производные сульфонилмочевины, как видим не лишены серьезных недостатков. В отличии от инсулина, который совершенно нетоксичен, они обладают определенной токсичностью (за редким исключением). Их достоинство лишь в том, что они выпускаются в таблетированной форме и эффективны при приеме внутрь. Поэтому и принимать их намного проще, чем инъекционный инсулин. Основания для оптимизма, однако, все таки есть. Фармакология — это такая отрасль медицины, которая развивается чрезвычайно быстро. Постепенно появляются новые, более совершенные препараты, в том числе и препараты сульфонилмочевины. Не исключено, что со временем появятся новые препараты, проявляющие эффект в не меньшей степени, чем инъекции малых доз инсулина и при этом не обладающие сколь-нибудь заметной токсичностью. Тогда применение сульфонилмочевины в качестве анаболического и энергизирующего средства станет более широким, нежели в настоящее время. Пока же применение этой группы препаратов делает по сути лишь первые свои шаги.
С другой стороны, лекарственные формы инсулина тоже постоянно совершенствуются. Уже существует инсулин в таблетках, пригодный для внутреннего применения. Таблетированный инсулин заключен в липосомы — микротельца с оболочками, которые в отличие от инсулина не подвергаются перевариванию в желудке и растворяются лишь в кишечнике поступая в кровь. Широкого хождения на фармацевтическом рынке таблетированный инсулин пока не имеет, но это дело недалекого будущего. Пока дело ограничивается лишь тем, что инсулин, заключенный в липосомы подмешивают в некоторые продвинутые марки спортивного питания, которые и вызывают по этой причине бешеный аппетит. Увеличение аппетита вызывает рост потребления этих марок и т. д. Производителям это очень нравится.
Делаются попытки создания таких растворов инсулина, которые могли бы эффективно всасываться со слизистых оболочек при закапывании инсулина в нос или под язык. В будущем такие рецептуры, несомненно, будут созданы. Нынешний уровень развития фармакологии вполне это позволяет.
Но вернемся к нашим баранам, то бишь, к таблетированным сахароснижающим препаратам. Помимо производных сульфонилмочевины другой большой группой таблетированных сахароснижающих препаратов являются бигуаниды. Механизм их действия сильно отличается от механизма действия сахароснижающих препаратов сульфонилмочевины. Их сахаросодержащий эффект вызван в основном тем, что они замедляют процесс всасывания глюкозы в кровь из кишечника и лишь в очень слабой степени тем, что они повышают чувствительность клеток к действию как эндогенного так и экзогенного инсулина. Поэтому никакими анаболическими действиями они не обладают. В клинической (лечебной) практике бигуаниды чаще всего применяются при диабете тучных, когда введения инсулина извне не требуется, а требуется лишь одно — как можно быстрее похудеть. В очень небольшом, можно даже сказать не значительном проценте случаев бигуаниды (как и производные сульфонилмочевины) применяются в комбинации с инсулином для повышения чувствительности к нему тканей. Делается это крайне редко, лишь у больных тяжелым диабетом в тех случаях, когда организм проявляет полную нечувствительность к инсулину вводимому извне. Из-за блокады всасывание глюкозы в кишечнике в организме развивается серьезный энергетический дефицит. Даже у малоподвижных больных в крови накапливается молочная кислота в такой высокой концентрации, что по этой причине бигуаниды часто приходится отменять. Уровень молочной кислоты в крови поднимается до такой степени, что возможен риск развития лактацедемической (молочнокислой) комы. Что уже здесь говорить о спортсменах, чья двигательная активность исключительно высока. Им назначение бигуанидов категорически противопоказано. Даже если от них и не будет вреда (при высокой способности печени утилизировать молочную кислоту) пользы не будет тоже и это совершенно однозначно. Считается, что за счет своего сахароснижающего действия бигуаниды несколько активируют выброс самототропного гормона гипофизом, однако они создают такой сильный дефицит глюкозы, что ни о каком анаболическом условии говорить не приходится. Если инсулин оказывает сахароснижающее действие за счет того, что «протаскивает» глюкозу внутрь клеток и плюс к тому же «запускает» ее окисление, то сахароснижающее действие бигуанидов ограничивается блокадой поступления в кровь глюкозы. Клетки при этом остаются без важнейшего энергетического материала — глюкозы. Какой уж тут анаболизм! Наоборот, начинается распад гликогена, нейтрального жира, белков. Похудеешь тут, когда глюкоза в кровь почти не поступает! Катаболическое действие бигуанидов привело в конце концов к тому, что их стали использовать в качестве средства для похудения у тучных онкологических больных, которым все равно уже нечего терять. В добавок ко всему прочему выяснилось, что бигуаниды не только повышают содержание в крови молочной кислоты, но и блокируют печеночный механизм утилизации молочной кислоты. Это было последней каплей переполнившей чашу и все серьезные эндокринологи от бигуанидов «отвернулись».
Основные препараты бигуанидов, применяемых сейчас в медицинской практике — это буформин (адебит, глибутид) и метформин (глюкофаг, диформин). Применяются бигуаниды в медицинской практике ограниченно, т. к. имеют много противопоказаний. Они противопоказаны при любых мало-мальски выраженных заболеваниях сердца, печени, почек, легких, пищеварительной системы и т. д. А виной всему вызываемый ими энергетический дефицит.
Почему я так подробно
Добрых тридцать лет тому назад у нас (тогда еще в СССР) делались попытки назначать бигуаниды с анаболической целые ослабленным больным с анаболической целью. Это было в лаборатории психоэндокринологии ВНИИ психиатрии, на ул. Потешной, которая благополучно существует и до сих пор. Назначения делались «от фонаря» безо всякой серьезной научной подготовки, благо пациенты института народ безропотный и безответственный. Были даже бодрые публикации на эту тему (правда почему-то без соответствующей статистики, что является грубейшими с научной точки зрения нарушением). О последствиях лучше не вспоминать. Все окончилось позорным провалом. Никакого положительного эффекта и множество осложнений. Поскольку в списке авторов первые места занимали мастистые ученые, самые не ударившие даже палец о палец, провал замяли. Все получилось прямо как по Гоголю: дело замялось так, как будто ничего и не было.
Неприятный осадок однако остался. И вот теперь, спустя тридцать лет, наши старые ошибки всплывают в качестве новейшего достижения американской спортивной фармакологии журнале «Jronman»! Это было бы смешно, если бы не было так печально. Горе-консультанты в спортивных магазинах и спортзалах начинают назначать спортсменам бигуаниды, даже не понимая, что они делают. Американцы народ циничный. В своих учебниках по экономике они пишут, что «экономика не знает нравственных категорий». Может быть и так, но за обманутых людей бывает обидно. Спортсмены понапрасну тратит время и деньги. Их тренировочный прогресс замедляется.
Глава 21. Усиление эффектов инсулина с помощью холиномиметиков
В главе 13, описывая полезные свойства пантатената, я говорил о том, что он усиливает синтез в центральной и периферической нервной системы ацетилхолина — основного нейромедиатора парасимпатической нервной системы. Ацетилхолин не только передает сигнал с нерва на мышцу, он не только тотально усиливает анаболические процессы в организме, активизируя всю парасимпатическую нервную систему в целом. Он, помимо всего прочего, способен усиливать трофику поджелудочной железы, активизирует синтез инсулина В-клетках и уже вторично активизировать его выброс не за счет голой стимуляции, а за счет усиления синтеза инсулина и повышения резервных возможностей поджелудочной железы.
Прежде чем рассматривать ацетилхолин как таковой необходимо получить хотя бы общее представление о парасимпатической нервной системе.
Нервная система в целом — понятие собирательное. Ее условно разделяют на центральную, периферическую и вегетативную. Центральная нервная система включает в себя головной и спинной мозг. Периферическая нервная система состоит из нервов, соединенных с головным и спинным мозгом. Они иннервируют кожу и мышцы. Вегетативная нервная система так же состоит из нервов, отходящих от спинного и головного мозга но иннервирует она уже внутренние органы и железы внутренней секреции. Вегетативная нервная система подразделяется на 2 большие части: симпатическую и парасимпатическую. В симпатическом отделе основным нейромедиатором является норадреналин, а в парасимпатическом отделе — ацетилхолин.
Схематично общие строения нервной системы организма можно изобразить следующим образом:
Ацетилхолин является не только основным нейромедиатором парасимпатической нервной системы отвечающей за анаболизм. Он также является одним (!) медиатором той части периферической нервной системы которая от ответственна за мышечные сокращения. В центральной нервной системе ацетилхолин так же является единым из основных нейромедиаторов, отвечающих за двигательные импульсы.