Лекарственные средства (в 2-х томах)

Машковский Михаил Давыдович

ЩДйО” в течение 12 минут.

1^ Является основным представителем производных изоникотиновой кис-

Л1*,>оты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств.

1$ЗДругие препараты этой группы (фтивазид, салюзиД, метазид, ларусан, ‘^Н др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой

^”Кислоты.

.:(, Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью в отно-

шении микобактерии туберкулеза. В отноп^ении других

распространенных

.возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевти-

jl-necKoro действия не оказывает.

g; Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Макси-

^^.мальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 часа

in,, после приема внутрь; в течение 6-24 часов после приема разовой дозы он

находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко

– Проникает через гемато-энцефалический барьер и обнаруживается в разных

тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками. При

И?-, внутримышечном введении изониазид быстрее выделяется и концентрация

1^’;в крови существенно не превышает концентрации, создаваемой при приеме

11”-препарата в одинаковых дозах внутрь.

^-‘ Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного

1$’. .туберкулеза у взрослых и у детей; он наиболее- эффективен при свежих, ^;.<i>.T)CTpo протекающих процессах.

‘ При наличии смешанной инфекции необходимо одновременно с изониа-

зидом применять другие антибактериальные препараты: антибиотики (ши-

рокого спектра действия), сульфаниламиды.

. Назначают изониазид обычно внутрь; при необходимости можно препа-

рат вводить в виде ректальных свечей или внутримышечно. Внутримышеч-

ные инъекции несколько болезненны. Препарат можно также применять в

виде водных растворов для промывания свищей и полостей.

При назначении изониазида и других препаратов производных гидразида

изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме раз-

ных больных эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень

инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови ч

моче. Чем быстрее препарат инактивируется, тем больше его требуется для

356 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА

обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, назначают препарат

в несколько больших дозах.

Суточная доза изониазида для взрослых составляет обычно 0,6 г. Наз-

начают внутрь в первые

дни по 0,3 г 2 раза в день, затем по 0,6 г одно-

кратно. У больных, сильно инактивирующих изониазид, целесообразно бы-

стро переходить на одноразовый прием всей суточной дозы. При хорошей

переносимости суточную дозу можно повышать до 0,9 г (по 0,3 г 3 раза в

день). .

Т1ри появлении побочных реакций от суточной дозы 0,6 г ее снижают до

0,3 г (в один прием). В такой же дозе (0,3 г) назначают препарат больным

весом менее 50 кг и лицам пожилого возраста.

При лечении на дому более удобен одноразовый прием препарата в дозе

0,6 или 0,3 г в сутки (в зависимости от переносимости), .

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,6 г, суточная 0,9 г.

Детям назначают из расчета 0,006-0,015 г (6-15 мг) на 1 кг веса тела

в сутки, но не более 0,5 г; дают в 1-2 приема.

Принимать изониазид. внутрь можно независимо от времени приема

пищи, однако не рекомендуется принимать его натощак.

При ректальном и внутримышечном введении изониазид назначают в тех

же дозах.

Для промываний полостей применяют 1% и 2% водные расгворы. Разо-

вая доза при введении в полость составляет 0,05-0,2 г.

При внутримышечном введении концентрация изониазида обычно не

превышает концентрации, создаваемой при приеме внутрь. При внутривен-

ном введении он быстро выделяется, поэтому лишь иногда его вводят этим

способом~(до0,3 г) в дополнение к другим препаратам.

При одновременном применении изониазида и ПАСК инактивация и

выделение изониазида замедляются, поэтому часто одновременно назначают

оба эти препарата.-

Изониазид обладает относительно высокой токсичностью. В процессе ле-

чения возможны головокружение, головная боль, раздражительность, эйфо-

рия, бессонница, парестезии и другие нарушения функции центральной и

периферической нервной системы, а также нарушения функции органов же-

лудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ухудшение аппетита.

В ряде случаев при приеме препарата возникают кожные аллергиче-

ские реакции, сердцебиение, боли за грудиной, покраснение лица, повыше-

ние температуры.

Обычно эти явления проходят при уменьшении дозы или временном пе-

рерыве в лечении.

К наиболее серьезным осложнениям относятся полиневриты, которые

могут наблюдаться и после отмены препарата. У больных эпилепсией

может наступить учащение припадков.

Для предотвращения и устранения осложнений со стороны нервной си-