Лекарственные средства (в 2-х томах)

Машковский Михаил Давыдович

^0^0^^-“Ї ‘ ^^Г^^Г^ ^-У носа

При прим1^^””^”Распылптел^(^^то’р^ > ^. Взрос.

^^)”” ^^ < -су и

^^^^^—^пафтизипа. “-^-^-

^^?^ ” ” Ї^ ^^^ -

“^”^По-кой Народной Республики.

‘ ^^НЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

^^

“ремя адреноблокирую-

взрослых

АНТИАДРЕНЕГГИЧЕСКИЕ

ВЕЩЕСТВА 229

шими веществами (адреноблокаторы или адренолитикн); б) нарушением

накопления и выделения медиатора нервными окончаниями; этот эффект

осуществляется симпатолитическими веществами; в) нарушением процесса

образования медиатора.

В отличие от ганглиоблокирующих веществ антиадрепергическне веще-

ства прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя

постганглионарно, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях.

Антиадренергические вещества нашли широкое применение в мглипчч-

ской практике в качестве сосудорасширяющих, гипотензиспых к других

лекарственных средств.

а) Адреноблокирующие вещества

Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влия-

ния на (1- или Р-адренорецепторы делят на а- и Р-адреноблокаторы.

Представителями первой группы являются фентоламин, тронафен, гид-

рированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Выра-

женной а-адреноблокирующей активностью обладают аминазин и некото-

рые близкие к нему производные фенотиазина (дипразин и др.). Ко второй

группе относятся анаприлин (пропранолол) и другие препараты.

Действие а-адреноблокаторов не совпадает полностью с блокадой нерв-

1!Ы< импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волок-

нам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие

эффекты, связанные с возбуждением а-адренорецепторов (сужение сосудои, сокращение радиальной мышцы радужной оболочки и т. п.); тормозящие же

аффекты (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишеч-

ника) сохраняются. Не прекращается также стимулирующее действие на

миокард.

а-Адреноблокаторы также не блокируют все эффекты адреналина. Вы-

ключаются только те из них, которые связаны со стимулирующим действием

адреналина на а-рецепторы. Мало меняется влияние адреналина на сердце

и его гипергликемическое действие. В связи с тем что а-адренолитики бло-

кируют лишь адренореактивные системы, воспринимающие сосудосуживаю-

щие импульсы, а системы, участвующие в восприятии тормозных эффектов

(сосудорасширяющих симпатических импульсов), остаются свободными, возможно извращение

дейсгвия адреналина-развитие депрессорного эф-

фекта вместо прессорного.

Следует отметить, что блокирование а-адреноблокаторами эффектов

адреналина происходит легче (при меньших дозах и с большим постоянст-

вом), чем блокирование действия норадреналина.

Появившиеся после 1958 г. Р-адреноблокаторы открыли возможности

специфическим образом блокировать эффекты, связанные с действием сим-

патических нервных импульсов и симпатомиметических веществ на Р-адре-

иорецепторы.

1. ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum).

2-[1^-па10о-толил-М-(л<ега-оксифенил)-аминометил]-имидазолина гидроч

хлорид (или метансульфонат):

НзС-^___^ м-

^N-CH^

//- \/ ^

\=/ н

цп/ “

нс)

(или CHsSOgH)

Синонимы: Регитин, Dibasin, Regitine, Rogitine.

Гидрохлорид фентоламина представляет собой белый или слегка желто-

лат.ый (нариету медленно темнеет), а метансульфонат-белый крнстал-

230 СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

лпческий порошок. Гидрохлорид растворим в воде в соотношении 1: 1СО, в спирте- 1 :65; метансульфонат легко растворим в воде (1 : i) и спирте

(1:5), гигроскопичен. В связи с различием в растворимости гидрохлорид

применяют для приема внутрь (в виде порошка иди таблеток), а метаисуль-

фонат-для приготовления растворов для инъекций. Растворы готовят не-

посредственно перед применением, так как при хранении они разлагаются.

Фентоламин относится к группе а-адреноблокаторов.

Основанием для применения фентоламина в качестве лекарственного

вещества является главным образом блоккрующее влияние ii’a передачу

адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию

спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и пре-

капилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

При применении препарата происходит также некоторое понижение арте-

рий.чыюго давления.

Применяют фентоламин при расстройствах периферического кровообра-

щения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеро-

склеротическоН гангрены), а также при лечении трофических язв конечно-

стей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений. Препарат может

[применяться для купирования гипертонических кризов (самостоятельно или

и сочетании с ганглиоблокирующими препаратами) и при лечении гиперто-