Лекарственные средства (в 2-х томах)

Машковский Михаил Давыдович

zan, Merclizanthin, Merthylline.

Выпускается для инъекции в ампулах по 1 или 2 мл в смеси с теофилли-

пом (0,1 или 0,2 г новурита с 0,05 и 0,1 г теофиллина) и в виде свечей, со-

держащих по 0,5 г новурита и 0,25 г этиламинобензоата.

Механизм- диуретического действия такой же, как у меркузала и проме-

рана.

Показания для применения такие же, как для меркузала.

Назначают внутримышечно (в тяжелых случаях внутривенно) по 12 мл 1-2 раза в неделю или по 1 свече 1 раз

в 3-5 дней.

При тяжелой недостаточности кровообращения необходимо сочетать

применение новурита со строфантином или предварительно провести лече-

ние препаратами наперстянки (см. Меркузал).

Противопоказания такие же, как для меркузала. Свечи нельзя назна-

чать при наличии трещин и воспалительных явлений в заднем проходе, Хранение: список Б.

Препарат производится в Венгерской Народной Республике.

Б. ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ

1. ДИАКАРБ (Diacarbum).

2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид:

О N-N

i’l И II

НзС-С-NH-C C-SO^NH^

^

Синонимы; Фонурит (В), Acetazolatnide, Anicar.Dehydratin (B),Di’amox Diluran, Diuramid (П), Ederen (P), Fonurit (B), Nephramid (I”), Renami’.^

Sulfadiurine и др.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте; легко растворим в щелочах.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ

ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА

Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов, деш-твие которых связано с избирательной способностью угнетать актив-

ность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего

в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было

впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соедине-

ний; у диакарба оно выражено, однако, значительно сильнее.

Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных со-

стояниях, при которых целесообразно понизить активность угольной ангид-

разы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы.

Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы

в почках и изменении щелочного равновесия в организме. Угнетение карбо-

ангидразы приводит к уменьшению образования в почках угольной кислоты

II уменьшению реабсорбции бикарбоната эпителием канальцев; происходит

увеличение выделения с мочой Na+, НСОз”, вместе с чем значительно уве-

личивается выделение воды; рН мочи повышается. Выделение ионов калия

1:од. влиянием диакарба также увеличивается. Увеличения выделения хлори-

дов не происходит.

В связи с усиленным выделением из организма бикарбо-

ната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз. После

прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1-2 дня возвра-

щается к исходному.

Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из же-

лудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержа-

щуюся в них карбоангидразу.

В качестве диуретика диакарб применяют главным образом при отеках

сердечного происхождения; он эффективен также при нефрозах и циррозе

печени.

Препарат применяют также при лечении глаукомы в различных фазах

се развития и степени компенсации (при простой, застойной, юношеской и

других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом

понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы

ресничного тела и уменьшением секреции камерной влаги, а также с улуч-

шением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно приме-

нять и при наличии катаракты. Наиболее выражен гипотензивный эффект

у больных с острым приступом глаукомы.

Диакарб применяют также при лечении эпилепсии; терапевтический эф-

фект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование

спинномозговой жидкости.

Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами (Е. С. Ре-

мезова, С. А. Сафонова; см. Триметш).

В связи с понижением под влиянием диакарба давления СОа в крови он

в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.

Назначают диакарб внутрь. Разовая доза составляет 0,25 г (реже 0,5 г).

Принимают как мочегонное по одному разу в день каждый день или через

день курсами по 2-4 дня с промежутками несколько дней. При частом при-

менении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбо-

ната в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержание

гидрокарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает

повышение выделения иона натрия и бикарбоната с мочой и усиление диу-

реза. Более высокие дозы также не дают повышенного эффекта.

Диакарб целесообразно комбинировать с ртутными диуретиками, по-

скольку первый вызывает ацидоз, а вторые-алкалоз; следует также учи-

тывать, что при назначении ртутных диуретиков ион натрия выделяется вме-

сте с ионом хлора, а при назначении диакарба ион натрия в основном выде-

ляется в виде бикарбоната.

У больных, устойчивых к ртутным диуретинам, в ряде случаев мочегон-