Лекарственные средства (в 2-х томах)

Машковский Михаил Давыдович

ческих диатезах.

Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы ‘по 0,05 и 0,1 i^”

(бОиЮОмг).

Хранение: в сухом защищенном от света месте при температуре не

выше 20Ї.

5. ФИБРИНОЛИЗИН (Fibrinolysinum’).

Фибринолизип (или плазмин) является ферментом, образующимся при

активации содержащегося в крови плазминогена (профибринолизина).

Препараты фибринолизина могут быть, получены путем активации

плазминогена

различными ферментами (активаторами): стрептокиназой, стафилокиназой, трипсином и др. Препараты фибринолизина, получаемые .

за рубежом при активации плазминогена стрептокиназой ‘ (специфическим

ферментом, выделенным из р-гемолитического стрептококка), выпускаются

под названием Actase, Thrombolysin и .др. (эти препараты содержат ча-

стично свободную ‘стрептокиназу).

Отечественный фибринолизин получают из профибринолизина плазмы

крови человека при его ферментативной активации трипсином. Белый пу-

шистый гигроскопический порошок. Легко растворим в изотоническом

растворе натрия хлорида. Активность препарата определяют биологиче-

ским путем (по способности вызывать лизис свежего стандартного сгустка

фибриногена) и выражают в единицах действия (ЕД).

Фибринолизин является физиологическим компонентом естественной про-

тивосвертывающей системы 0’рганизма (Б. А. Кудряшов). В основе дейст-

вия фермента лежит его способность растворять нити фибрина. Этот эф-

фект наблюдается in vitro и in vivo. По характеру действия фибриноли-

зин может рассматриваться как тканевая протеиназа (тканевый лротеоли-

тйческий фермент), -Наиболее выражено действие фибринолизина на

свежие сгустки фибрина до их ретракции. В связи с указанными свойст-

вами фибринолизян применяют для лечения заболеваний, сопр.овождаю-

щихся внутрисосудистым выпадением сгустков фибрина и образованием

тромбов. Препарат рекомендуется применять в свежих случаях тромбоза

(в течение первых суток при” тромбозах коронарных и мозговых сосудов

и при тромбозах периферических артериальных ветвей, если не наступила

гангрена; в течение 5-7 суток при тромбозах периферических вен). С уве-

личением срока существования тромба эффективность фибринодизина сни-

жается.

В терапевтических дозах фибринолизин не влияет на процесс свертыва-

ния крови, он должен поэтому применяться в комбинации с антикоагу-

лянтами (гепарином). Гепарин предотвращает дальнейшее образование

тромбов и обеспечивает большую эффективность и безопасность терапии.

Необходимость применения фибрино.лизина вместе с антикоагулянтами

определяется также тем, что, по имеющимся данным, фибринолизин может

вызывать

активацию свертывающей системы крови, кроме того, после

введения фибринолизина возможно повышение антифибринолитических

свойств крови (Б. А. Кудряшов и др.; В. М. Панченко и Г. В. Андре-

енко).

При совместном применении с фибринолизином гепарин вводят в мень-

ших дозах, чем при его самостоятельном применении. Могут также при-

меняться антикоагулянты непрямого действия (группы дикумарина и фе-

нилина); их применяют сразу после введения фибринолизина и гепарина.

‘Стрептокиназа применяется для тромболитическОй терапии под названиями

стрептаза (Streplase) и др.

ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 153

Основными показаниями к применению фибринолизина являются тром-

боэмболии легочной и периферических артерий, тромбоэмболия сосудов

мозга (в случаях, когда нет сомнений в наличии тромбоза), свежий инфаркт

миокарда, острый и обострение хронического тромбофлебита.

Вводят внутривенно капельно. Препарат, находящийся в сухом виде

во флаконе, растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хло-

рида из расчета 100-160 ЕД препарата в 1 мл. Растворы готовят непо-

средственно перед употреблением, так как при стоянии (при комнатной

температуре) .они теряют активность. К раствору фибринолизина добав-

ляют гепарин из расчета 10 000 ЕД на каждые 20 000 ЕД фибринолизина

и смесь вводят в вену с начальной скоростью 10-12 капель в минуту.

При хорошей переносимости скорость введения увеличивают до

15^20

капель в минуту. В течение первого дня суммарная доза составляет

20000-40 000 ЕД; продолжительность введения 3-4 часа (5000-8000

ЕД в 1 час).

После окончания введения фибринолизина с гепарином продолжают

введение гепарина по 40 000-60 000 ЕД в сутки внутривенно или внутри-

мышечно в течение 2-3 суток, затем дозу гепарина постепенно уменьшают

и переходят на прием внутрь антикоагулянтов непрямого действия.

Применение фибринолизина должно производиться под контролем по-

казателей свертывающей системы крови. Сразу же после окончания вве-

дения фибринолизина определяют содержание протромбина (которое

должно снизиться до 40-30%), время общего свертывания крови (кото-

рое должно увеличиться не более чем в 2 раза) и фибриноген плазмы