Лекарственные средства (в 2-х томах)
Шрифт:
раза в неделю; в последующем определение производят с большими пере-
рывами (один раз в 2 недели - месяц).
При побочных явлениях рекомендуется назначение гидрокарбоната
натрия, эуфиллина, диакарба, мочевины. Препарат не следует назначать
беременным, а также детям моложе 12 лет. Осторожность нужна при назна-
чении препарата больным с нарушением выделительной функции почек, на-
рушениями функции щитовидной железы, холециститом, заболеваниями
сердечно-сосудистой системы.
Формы
Хранение: в хорошо укупоренной таре.
д) Производные индола
1. РЕЗЕРПИН (Reserpinum).
3,4,5-Триметоксибензоат метилрезерпата:
^\_____/\
НэСО^
^ \^
Н
НзСО-С-
^
\/\
Н-‘
~\/’
осн,
/ОСНз
– О-С-^-^-ОСНз
II ^-^
О ^осн,
‘Г. М. Румянцева, Э. Б, Марголина. Журнал невропатологии и пси-
хиатрии. IS70, т. 70, № 7, с. 1082.
” Ю. Л. Н улле р, М. М. Рабинович. Журнал невропатологии и психиатрии, 1971, т. 71, №2, с. 277; И. Н. Михаленко, Ю. Л. Нулле р. Журнал невропато-
логии и психиатрии, 1971, т. 71, И” 5, с. 752,
64 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии, Раувольфия (Rauwolfia; Rauwolfia serpentina Benth.)-многолетний
кустарник семейства кутровых (Аросупасезе), растет в южной и юго-во-
сточной Азии (Индия, Цейлон, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое
описание растения произвел в XVI веке немецкий врач Leonhard Rauwoit.
Экстракты из корней и листьев растения издавна применяются в индийской
народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количе-
ство алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свой-
ствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцин-
а?лин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) вызывают адренолитический эффект.
Аймалин обладает антиаритмическим действием.
Резерпин и другие из указанных алкалоидов содержатся не только
в Rauwolfia serpentina; очи обнаружены также в R. canescens Linn, R. micrantha Hook, R. tetraphylla L., R. heterophylla Roem et Schult и
в других
Резерпин является сложным эфиром, распадающимся при гидролизе на
резерпиновую кислоту, метанол и 3,4,5-триметоксибензойную кислоту, Ре-
зерпиновая кислота может рассматриваться как производное индола.
Резерпин выпускается за рубежом под названиями: Рауседил (В), Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil (В), Quiescin, Raupasil (П), Rau-Sed, Rausedan (Г), Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine и др.
Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко раство-
рим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе; очень мало растворим
в воде, спирте, эфире. ^
Основными фармакологическими свойствами резерпина являются его
успокаивающее влияние на центральную нервную систему и гипотензив-
ное действие. Он углубляет и усиливает физиологический сон, потенцирует
действие барбитуратов и других снотворных средств, тормозит интероре-
цептивные рефлексы. Гипотензивное действие выражено весьма сильно, однако эффект развивается постепенно. В отличие от аминазина резерпин
не обладает адренолитическим действием; он вызывает ряд парасимпато-
миметических эффектов: замедление сердечной деятельности (с удлинением
диастолы), усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, увели-
чение образования в желудке соляной кислоты, миоз. Ганглиоблокирующего
действия резерпин не оказывает. Он вызывает гипотермию, несколько сни-
жает обмен веществ.
Резерпин является симпатолитическим веществом (см. стр. 235). Под
влиянием резерпина происходит быстрое выделение катехоламинов из окон-
чаний адренергических нервов, что ведет к уменьшению адренергических
влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числа
адренорецепторы кровеносных сосудов.
Введение в организм резерпина вызывает также уменьшение содержа-
ния катехоламинов (норадреналина и др.), а также серотонина в централь-
ной нервной системе, увеличивается выделение с мочой продуктов распада
серотонина (5-оксииндолуксусной кислоты и др.).
Применяют резерпин преимущественно для лечения гипертонической бо-
лезни и психических заболеваний.
Под влиянием резерпина происходит постепенное понижение максималь-
ного и минимального артериального давления при разных формах и ста-
диях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается при примене-
нии резерпина в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии
выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипо-
тензивный эффект развивается постепенно и относительно долго сохра-
няется после прекращения приема резерпина,