Лекарственные средства (в 2-х томах)
Шрифт:
меньших побочных явлениях. При необходимости отмены препарата реко-
мендуется сначала постепенно уменьшать дозу.
В последнее время обнаружено, что при паркинсонизме и других гипер-
кинезах имеет место понижение содержания в мозге (полосатом теле) доф-
амина (диоксифенилэтиламина)-катехоламина, являющегося химиче-
ским предшественником норадреналина.
По современным представлениям, дофамин-один из передатчиков воз-
буждения в синапсах центральной нервной
пых ганглиях. Роль медиатора в этой области играет также ацетилхолин.
При паркинсонизме взаимодействие дофамина и ацетилхолина сдвинуто
в сторону преобладания холинергической активности. <Выравнивание> вза-
имодействия этих двух медиаторов может быть достигнуто либо примене-
нием центральных холинолитиков, или усилением дофаминергического влия-
ния или совместным применением холинолитиков и усилением функции
дофамина. Дофамин, вводимый в организм, плохо проникает через гемато-
энцефалический барьер. Введением в организм /-дофа (/-диоксифенилала-
‘ См. также Красавка, Корбслла, Атропин, Амизил, Ар пенал, Скополамин, Фтор-
ацизин. Димедрол, Кондельфин, Мелликтин, Пиридоксин, 122 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
нин), из которого образуется дофамин, удается повысить содержание
последнего в мозге. Это дало основание предложить применять /-дофа для
лечения паркинсонизма. Применение препарата уменьшает главным обра-
зом акипезию, меньше влияя на ригидность.
ОН
А-ОН
ОН
;Л-ОН
СНа-СН- МНг СНг- СНа- МНд СН- СН,- NHg
СООН
Дофа
Дофамин
ОН
Норадреналин
Применяют /-дофа внутрь. Дозы подбирают индивидуально, начиная
с 0,1 г 3 раза в день, с постепенным повышением, дозы до Зги более (10 г) в день. Эффективность и переносимость различны у разных больных.
У части больных возникают тошнота, рвота, возбуждение, бессонница (или
сонливость), дискинезии, тремор и другие побочные явления. Возможен
мидриаз. Применяться должен только специально очищенный левовращаю-
щий изомер дофа. Правовращающий изомер и рацемат (d- и о?,/-дофа) ма-
лоэффективны и могут вызывать гранулоцитопению.
1. ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum).
1 -Фенил- 1-циклогексил-3-(М-пиперидино)-пропанола-1 гидрохлорид: ^-CHa-CHs-N
<~у
Синонимы:
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, мед-
ленно растворим в спирте.
Циклодол оказывает центральное и периферическое холинолитическое
действие; у больных паркинсонизмом уменьшает мышечную ригидность и
общую скованность, относительно мало влияя на тремор. При лечении пре-
паратом заметно уменьшается слюнотечение, в меньшей мере - потоотделе-
ние и сальность кожи.
Применяют при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызван-
ных нейролептическими препаратами, болезни Паркинсоиа, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной си-
стемы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах
пирамидного характера.
Назначают внутрь (после еды) в таблетках, начиная с 0,0005-0,001 г
(0,5-1 мг) в день; в следующие дни прибавляют по 1-2 мг в день до
суточной дозы 0,005-0,006-0,01 г (5-6-10 мг) в день.
Высшая доза для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
При применении препарата могут возникнуть побочные явления, свя-
занные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение
аккомодации, учащение пульса, головокружение. При уменьшении дозы
или при отмене препарата побочные явления проходят. Препарат противо-
ВЕ1ЦЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА 123
показан при глаукоме, фибрилляции предсердий. Осторожность следует
соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, забо-
леваниях сердца, печени и почек.
Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 r.
Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Cyclodoli 0,002
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По ‘/a-1 таблетке I-2 раза в день
2. РИДИНОЛ (Ridinolum).
1,1-Д1-1феиил-3-.(М-пипериди11о)-пропанола-1 гидрохлорид: ^-\ ОН
‘ -^\ 1
)С-СН2-
\/
– N
–
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.
По строению и фармакологическим свойствам близок к циклодолу. Ри-
динол несколько менее токсичен, но обладает меньшей холинолитической