Лекарственные средства (в 2-х томах)
Шрифт:
в день. Начинают с 0,5% раствора; более высокие концентрации приме-
няют при недостаточной эффективности этого раствора, После каждого закапывания прижимают область слезного мешка на
2-3 минуты.
Форма выпуска: порошок для приготовления растворов.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла.
‘Г. П. Воробьева, 3, А, Филатова. Офтальмологический журнал, 1969, №2, с. 94.
186
СРЕДСТВА,
В. ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ (АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА,
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ М-ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СИСТЕМ
Холинолитическими ‘ средствами называют вещества, ослабляющие или
предотвращающие взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными
системами организма. Блокируя холинореактивные системы, они дей-
ствуют противоположно ацетилхолину.
В соответствии с делением холинореактивных систем на м- и н-холино-
ргактивные системы (см. стр. 168) холинолитические вещества также под-
разделяют на вещества с преимущественым м- или н-холинолитическим
действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности
действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что
в какой-то степени м-холинолитические вещества понижают реактивность
никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность
мускариночувствительных систем организма.
К веществам, обладающим преимущественной м-холинолитической
активностью, относятся атропин и ряд родственных ему алкалоидов. Вы-
сокой избирательностью в отношении влияния на периферические м-холи-
нореактивные системы обладают некоторые четвертичные аммониевые
соединения (см. Метацин).
н-Холинолитические вещества в сооответствии с особенностями перифе-
рических н-холинореактивных систем подразделяются на две группы.
Вещества, преимущественно действующие в области ганглионарных си-
напсов, в связи с особенностями действия и терапевтического применения
выделяют в особую группу <ганглиоблокирующих веществ> (см. стр. 204).
Вещества, действующие преимущественно в области соматических нервно-
мышечных синапсов, выделяются в группу <курареподобных веществ>
(см. стр. 239).
По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинореак-
тивные системы холинолитические вещества могут быть разделены на
группы (П. П. Денисенко): а) вещества с м-холинолитической активностью
(скополамин, амизил, метамизил), действующие преимущественно на
холинореактивные системы синапсов восходящей ретикулярной формации
II
линолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие
преимущественно в области синапсов коры и гиппокампа; в) вещества
смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивиые системы
(апрофен и др.), оказывающие блокирующее влияние в области синапсов
коры и подкорковых образований.
Ряд веществ, оказывающих преимущественное центральное н-холино-
литическое или смешанное действие н нашедших применение при лечении
паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены
о отдельную группу (см. Вещества, применяемые для лечения паркинсо-
низма, стр. 121). Некоторые центральные холинолитики нашли применение
в качестве транквилизирующих препаратов (см. Амизил, Метамизил, стр. 73 и 75).
‘ Термин <холинолитические средства> широко употребляется в литературе. Сле-
дует, однако, учитывать, что разрушения (<лизис>) ацетилхолина эти вещества ие вы-
зывают. Правильнее поэтому говорить об <антихолинергических> или <холиноблоки-
рующих> средствах.
Синтетическим путем получены вещества, способные угнетать синтез ацетилхо-
лина и нарушать холинергическую передачу в синапсах нервной системы. Наиболее
активным из этих веществ является гемихолиний (НС-3). Эти соединения практиче-
ского применения пока не имеют. Некоторое угнетение образования ацетилхолина
“сзывает новокаин,
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 107
Следует учитывать, что все современные <центральные> холинолитики
одновременно оказывают влияние на периферические холинореактивиые
системы.
Холинолитическими свойствами обладают не только вещества пере-
численных групп; в определенной степени этими свойствами обладают
некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства,
а) Алкалоиды группы атропина и платифиллина
и содержащие их растения
1. АТРОПИН (Atropinum).
Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства паслено-
вых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.
Синоним: Atropinum sulfuricum.
Химически представляет собой тропиновый эфир d^-троповой кислоты: НгС-СН-СН
М-СН)СН-0-С-С
Н,С-СН-СН