Лекарственные средства (в 2-х томах)
Шрифт:
лика.)
До и во время лечения надо исследовать выделение железа с мочой.
Препарат противопоказан при беременности.
Форма выпуска: ампулы, содержащие 0,5 г (500 мг) сухого препарата.
Препарат производится за рубежом.
В. РЕАКТИВАТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ
Среди антихолинэстеразных веществ видное место занимают фосфорор-
ганические соединения (ФОС). Некоторые из них (фосфакол, армии, пиро-
фос, нибуфин и
(см. ч. 1, стр. 182-185). Другие (хлорофос, тиофос, карбофос и др.) широко
применяются как высокоэффективные инсектициды. Действие этих соеди-
нений связано главным образом, с блокадой холинэстеразы, причем бло-
када является весьма длительной в связи с образованием очень прочных
комплексов ФОС с ферментом.
ФОС являются сильноядовитыми веществами. Картина отравления за-
висит от степени интоксикации; нарушаются функции центральной и веге-
тативной нервной системы, сердечно-сосудистой систему и других систем
организма; ряд симптомов связан при этом с возбуждением холинергических
систем (сужение зрачков, обильная саливация, бронхорея, сильная потли-
вость, затруднение дыхания, боли в области живота, понос, понижение арте-
риального давления, фибриллярные подергивания мышц и др.). При тяже-
лых отравлениях наблюдаются судороги, сопорозное или коматозное состоя-
ние, возможен летальный исход.
Наиболее часто при отравлении ФОС применяют холинолитики (атропин, тропацин, апрофен и. др.). Блокируя холинорецепторЫ, они защищают
организм от избыточных количеств ацетилхолина, накопившегося в связи
с инактивацией холинэстеразы. Однако в ряде случаев (особенно при тя-
желых отравлениях) они могут оказаться недостаточно эффективными.
В последние годы нашли применение специфические антагонисты ФОС -
реактиваторы холинэстеразы, сущность действия которых заключается в
дефосфорилировании ингибированной холинэстеразы и восстановлении ее
активности ‘.
‘ с. н. голиков, с. д.
Изд-во <Медицина>. Л., 1970,
3 а у г о л ь н и к о в. Реактиваторы холинэстераз^
240 СРЕДСТВА, ВЛИЯВШИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Реактиваторы холииэстеразы являются сильными нуклеофильными реа-
гентами. Их физические и химические свойства способствуют ориентации их
молекулы на молекуле фермента и вытеснению ФОС из его связи с холин-
эстеразой.
Как правило, реактиваторы холинэстеразы применяют в комбинации
с холинолитиками. Одновременное воздействие этих веществ усиливает те-
рапевтический эффект.
1. ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum).
1,1 ‘-Триметилен-бис- (4-оксиминометил) -пиридиний
1,1’-триметилен-бис-(4-пиридинальдоксим)
дибромид, или
CH=NOH CH=NOH-i
х
СН^
^
2Вг- На0
Синонимы: Trimedoximum, Trimedoximi bromidum, ТМВ 4.
Слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, горького
вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (с до-
бавлением буфера) бледно-желтого цвета; рН 3,7-4,2; стерилизуют при
100Ї в течение 30 минут. ,
Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитаче-
скими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорга-
ническими соединениями.
В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим одно-
кратно или несколько раз.
При начальных признаках отравлений (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2-3 мл
0,1% раствора атропина сульфата и 1 мл 15% раствора дипироксима. Если
симптомы отравления не исчезают, вводят вторично атропин и дипироксим
в той же дозе (всего 1-2 мл 15% раствора дипироксима).
При более тяжелых явлениях (фибриллярпые подергивания мыщц, су-
дороги, сопорозное или коматозное состояние, сильная бронхорея) вводят
до 3 мл 0,1% раствора сульфата атропина внутривенно и одновременно
внутримышечно (а в тяжелых случаях-внутривенно) 1 мл 15% раствора
дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каж-
дые 5-6 минут до полного купирования бронхореи и появления признаков
атропинизации. Дипироксим вводят при необходимости через 1-2 часа
повторпо. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3-4 мл 15% рас-
твора (0,45-0,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся останов-
кой дыхания, вводят до 7-10 мл раствора дипироксима.
У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии за-
труднений для внутривенного введения препараты могут быть введены
внутриязычно’. Вводят одну лечебную дозу.
Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только
при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда
известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически).
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 15% раствора.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
‘ Е. А, Л у ж и я к о в, А. Г. Панков. Клиническая медицина, J969, т. 47, № 7, 134.