Лекарственные средства (в 2-х томах)

Машковский Михаил Давыдович

^ ^

– с^

Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что

вместо бензильной группы (CeHs-СН2-) содержат другие радикалы.

По химическому строению пенициллин является кислотой и из него мо-

гут быть получены различные соли (натриевая, калиевая и др.).

Химическим путем получен также ряд полусинтетических пеницилли-

нов - производных 6-аминопенициллановой кислоты. Эта часть молекулы

пенициллина (<пенициллиповое

ядро>) малоактивна, но путем ацилирова-

цд^ и присоединения к ней различных химических групп удалось получить

соединения, более стойкие, чем бензилпенициллин, и превосходящие его по

спектру антибактериального действия.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных

грамположительными бактериями (стрептококки, стафилококки, пневмо-

кокки и др.), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами.

Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находя-

щиеся в фазе роста.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пенициллина неэффек-

тивны в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы

и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, а также большин-

ства патогенных грамотрицательных микроорганизмов.

Между отдельными препаратами этой группы существуют различия

в скорости наступления и продолжительности антибактериального действия, эффективности при разных путях введения, способности накапливаться в

разных органах и тканях, а также активности в отношении различных мик-

роорганизмов.

Так, новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллин медленнее вса-

сываются (при внутримышечном введении), но создают более длительную

‘ См. также Циклосерин, Флоримицина сульфат>

АНТИБИОТИКИ

терапевтическую концентрацию в крови, чем натриевая и калиевая соли

бензилпенициллина; феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин в

отличие от других препаратов пенициллина эффективны при приеме внутрь.

Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов

(метициллина и оксациллина) является их эффективность в отношении

штаммов микроорганизмов (стафилококков), резистентных к пенициллину.

Эта особенность связана с устойчивостью упомянутых полусинтетических

пенициллинов к ферменту пеницнллиназе, разрушающему биосинтетические

пенициллины. АМПИЦИЛЛИН действует на ряд грамотрицательных микроор-

ганизмов. t—

6 Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем

. ” по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого

ста-

филококка. За одну единицу действия (ЕД) принимают активность

0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпени-

циллина.

1. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (BenzylpenicilHnum-natrium).

О

II /S^ ^СНз

СеНв- СНг- С- HN-1-/ \(

~СНз ^0

1____м__________c^

0^ ‘ \ONa

Синоним: Benzylpenicillinum Natricum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроско-

пичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при

нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Мед-

ленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.

Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.

Теоретически активность натриевой соли бензилпенициллина равна

1670 ЕД в 1 мг, практически препарат выпускается с активностью не менее

1600 ЕД в 1 мг.

Препарат активен в отношении стрептококков, пневмококков, гонокок-

ков, менингококков, дифтерийной палочки, возбудителей газовой гангрены, столбнячной и сибиреязвенной палочек, спирохет, некоторых актиномицетов

и других микроорганизмов. Малоактивен в отношении грамотрицательных

бактерий. Неэффективен в отношении вирусов (оспы, полимиелита, гриппа

:и ДР.).

Чувствительность стафилококков к бензилпенициллину колеблется

в широких пределах; резистентность этих микроорганизмов к бензилпеии-

циллину связана главным образом с их способностью вырабатывать пени-

циллиназу (см. стр. 159), инактивирующую антибиотик. Низкая активность

^бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной

^палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере

1?’^ выработкой ими пенициллиназы.

“,”- Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается

^В, кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозго-

:”.’,вую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная кон-

^.иентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через

^30-60 .минут. При подкожном введении скорость .всасывания менее по-

^’стоянна, обычно максимальная концентрация в крови наблюдается через

К^’^60 минут. Через 3-4 часа после однократной внутримышечной или подкож-

ной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы, антибиотика. Чтобы