Лекарственные средства (в 2-х томах)

Машковский Михаил Давыдович

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное дей-

. ствие, так как не гидролизуется холинэстеразой.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парен-

терального введения, но и для приема внутрь.

Применяют при послеоперационной атонии кишечника и мочевого

пузыря, при облитерирующем эндартериите, иногда - для купирования

приступов пароксизмальной тахикардии. Местно (в

виде глазных капель) применяют при глаукоме.

Назначают внутрь взрослым по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), подкожно

и внутримышечно по 0,0001-0,00025 г (0,1-0,25 мг) 2-3 раза в день. При

внутривенном введении (0,00005 г=0,05 мг) следует соблюдать большую

осторожность: вводят препарат весьма медленно. Указанные дозы ввиду

большой активности препарата не следует превышать.

‘ Т. В. Котлукова, В. А. Иванов. Хирургия, 1970, т. 46, № 1, с. 19.

‘А. Л. Гребене в, М, М. С альма н, Т, А, Тимофеева, Советская меда’

цина, 1969, т. 32, № 1, с, 78.

ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 171

Высшие дозы для взрослых: разовая-внутрь 0,001 г, под кожу

0,0005 г; суточная - внутрь 0,003 г, под кожу - 0,001 г.

При глаукоме растворы карбахолина (0,5-1%) закапывают в

конъюнктивальный мешок 2-6 раз в день.

Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как при применении ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появ-

ляются чувство жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления

проходят при уменьшении дозы.

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г и ампулы по 1 мл 0,01% и

0,025% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей

от действия света, в сухом месте. Таблетки и ампулы - в защищенном

от света месте.

Rp.: Carbacholini 0,001

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Carbacholini 0,01% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу

Pp.: Sol. Carbacholini 0,5% 5,0

Sterilisetur!

D. S. По I-2 капли в конъюнктивальный мешок 2-6 раз

в день (при глаукоме)

Примечание. Необходимо проявлять осторожность, чтобы рас-

творы такой концентрации (0,5%) не были по ошибке использованы для

парентерального введения.

3. ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi, произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

CaHs-CH-СН-СНа

0=С

СН

\0/

– С-N-СНз

НС СН . НС1

\N^

Синоним: Pilocarpinum hydrochloricum.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без за-

паха. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1:1), легко-

в спирте. Удельное вращение 2% раствора от +88,5Ї до +91Ї.

Водные растворы (рН 5,0-5,5) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Пилокарпин оказывает возбуждающее влияние на периферические

м-холинореактивные системы, вызывающие усиление секреции пищевари-

тельных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, суже-

ние зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и

улучшением питания глаза), повышение тонуса гладкой мускулатуры

бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря и матки. Антагонистами

пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

Пилокарпин хорошо всасывается из конъюнктивального мешка и ши-

роко применяется в офтальмологической практике как мистическое сред-

ство для понижения внутриглазного давления. Назначают в виде глазных

капель. Обычно применяют 1-2% водный раствор, иногда для усиления и

удлинения эффекта применяют 5-6% раствор. Перед сном можно закла-

дывать за веки 1-5% пилокарпиновую мазь. Для удлинения действия

Чй СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

растворов пилокарпина их готовят с добавлением метилцеллюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозы, поливинилового спирта.

Пилокарпин применяют также при тромбозе центральной вены сет-

чатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва.

Формы выпуска: порошок; 1% и 2% растворы; 1% и 5% мазь.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

Rp.: Sol. Pilocarpinihydrochloridi 1% 10,0

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли I-2 раза в день

Rp.; Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,03

Aq. destill. 10,0

M. D. S. Глазные капли. По I-2 капли 6 раз в день

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,2

Vaselini aibi 20,0

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь; закладывать за веки на ночь

4. АЦЕКЛИДИН (Aceclidirnim).