Лекарственные средства (в 2-х томах)
Шрифт:
5%: ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора для парентерального введения.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого
стекла; растворы и мази-в защищенном от света месте. Следует остере-
гаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для
инъекций.
Rp.: Sol. Aceclidini 3% 10,0
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 3-4 раза в день
Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% 1,0
D. t. d. N, 6 in amp.
S. По 1 мл под кожу
‘
ленко. M., 1971, с. 269-295; Н. А. Р абухин а. Рентгенологическое исследование
желудочно.кишечного тракта с применением фармакологических препаратов. М” 1971.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫВ СИСТЕМЫ
5. БЕНЗАМОН (Benzamonum).
Фурфурилтриметиламмоний-бензолсульфонат;
– сн-сн -1
ll 1 ./сн>
dH d-CHa-N^CHg IC,H.,SOT
\o/ ^CHa
Белый или желтоватый кристаллический порошок. Отень легко раство-
рим в воде.
Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
По действию близок к ацетилхолину и карбахолину: оказывает мисти-
ческое действие, понижает внутриглазное давление.
Применяют в виде водных растворов и мазей для лечения глаукомы.
При субкомпенсированной форме применяют 3%, а при декомпенсиро-
ванной форме- 10% раствор.
Капли в зависимости от особенностей случая вводят в конъюнктиваль-
ный мешок 2-6 раз в день.
При применении бензамона, так же как и других миотиков, в отдель-
ных случаях появляются боли в глазах и в надбровной области, воз-
можно ухудшение зрения вследствие спазма аккомодации, У лиц с повы-
шенной чувствительностью к бензамону может развиться фолликулярный
катар конъюнктивы.
Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре в защищенном от
света месте.
Rp.: Sol. Benzamoni 10% 10,0
D. S. По I-2 капли в конъюнктивальный мешок
3-4 раза в день
Rp.: Benzamoni 1,0
Lanolini 2,0
Vaselini 8,0
M. f. ung.
D. S. Глазная мазь; закладывать за веки на ночь
Б. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА
(ингибиторы холинэстеразы)
Фармакологические вещества, способные связывать и инактивировать
холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося
в скончаниях холинергических нервов (см. стр. 168), и усиливают его
действие па органы и ткани. Вызываемые антихолинэстеразными веще-
ствами эффекты во многом сходны
ацетилхолином и холиномиметическими веществами.
Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер. Неко-
торые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.) вызывают
временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относи-
тельно непродолжителен; после прекращения их взаимодействия с фер-
ментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества (фос-
факол, армии, пирофос и другие фосфорорганические соединения) обра-
зуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы (см. ч, II, стр. 239), то
активность фермента не восстанавливается; нормальный процесс гидро-
лиза ацетилхолина начнется вновь лишь тогда, когда произойдет биосин-
тез новой холинэстеразы, Действие этих веществ является поэтому
стойким, необратимым,
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА 175
В настоящее время известны различные фармакологические вещества, действие которых связано с ингибированием разных ферментных систем
организма (см. Ферментные препараты и вещества с антиферментной
активностью, ч. II, стр. 147; Ингибиторы моноаминоксидазы, стр. 142; Инги-
биторы карбоангидразы, стр. 382). Антихолинэстеразные вещества являются
одной из групп антиферментных препаратов.
1. ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).
Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называе-
мых калабарских бобов - семян западноафриканского растения Physo-stigma venenosum, сем. бобовых (Legumiliosae).
По химическому строению физостигмин относится к производным
индола, содержит уретановую группу.
В медицинской практике применяют .физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).
Синонимы: Physostigminum salicylicum, Эзерина салицилат, Eserini salicylas.
^ . .o-L^
^N^^N^”
СНз CH,
\CH,
С;НвОз
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим
в воде (1: 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха
порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактив-
ными. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тинда-
лизации.
Физостигмин является одним из основных представителей антихолин-
эстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду