Лекарственные средства (в 2-х томах)

Машковский Михаил Давыдович

З-Ацетоксихинуклидина салицилатз

С,НбО,

Н^С ^ц СН-О-G- СНз

Н^^^СНз

Синоним; Glaucostat (гидрохлорид).

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные рас-

творы (рН 4,5-5,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преиму-

щественно

м-холинореактивные системы организма.

По химическому строению относится к группе сложных эфиров

З-оксихинуклидина (см. Оксилидин, стр. 76).

При введении в организм вызывает усиление функции органов, имею-

щих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность пре-

парата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого

пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикар-

дия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхо-

спазм. Характерной особенностью ацеклидина является сильное мистиче-

ское действие; сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного

давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином

и другими холинолитическими веществами.

Применяют в глазной практике как средство, суживающее зрачок и по-

нижающее внутриглазное давление при глаукоме, наиболее эффективен при

первичной глаукоме. В хирургической, урологической и акушерско-гинеко-

логической практике ацеклидин применяют как эффективное средство для

предупреждения и устранения послеоперационной атонии мускулатуры же-

лудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в акушерско-гинекологиче-

ской практике при пониженном тонусе и субинволюции матки, а также для

остановки кровотечений в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных

капель (2%, 3% и 5% водные растворы). Начинают с закапывания 2% ра-

створа, При этой концентрации обычно наблюдается небольшой мистиче-

ский и гипотензивный эффект, для более сильного действия приме-

няют 3% и 5% растворы. Частота закапывания (3-4-6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания

мистическое и гипотензивное действие продолжается до 6 часов и более, ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА l/d

Могут применяться 3% и 5% мази; обычно мазь закладывают перед сном

за края век.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками: пилокарпином, фосфаколом, эзерином и др. 5% раствором можно пользо-

ваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от

атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

При

атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки

вводят под кожу по 1-2 мл 0,2 Ї/о раствора ацеклидина. При недостаточном

эффекте инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 минут.

При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацекли-

дина производят в течение 2-3 дней.

Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологиче-

ского исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки ‘. Для

выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денерва-

цией, вводят под кожу 0,75-1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 минут

до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражении

желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгеноло-

гического исследования) под кожу 0,5-1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12-15 минут после дачи дополнительной порции бариевой взвеси

производят повторное исследование. Ацеклидин не уступает по эффектив-

ности морфину, не оказывает побочного действия.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл

0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных

случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут по-

явиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда

развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть

в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после при-

менения других мистических средств, рекомендуется после закапывания

ацеклидина прижать на 2-3 минуты область слезного мешка, чтобы

предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (главным образом при применении

в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности

могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро

купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Парентерально ацеклидин противопоказан при бронхиальной астме, тя-

желых заболеваниях сердца, грудной жабе, кровотечениях из желудочно-

кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препа-

рат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при

воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмеша-

тельства.

Формы выпуска: порошок (для глазных капель); глазная мазь 3% и