Лекарственные средства (в 2-х томах)
Шрифт:
Стерильная водная суспензия белого цвета; при встряхивании не должна
содержать крупных частиц. При стоянии расслаивается с образованием
осадка и бесцветной жидкости; Консервируется фенолом (0,25-0,3%); рН 6,9-7,3. В 1 мл содержит 40 ЕД инсулина.
Относится к пролонгированным препаратам инсулина с наиболее дли-
тельным действием. Эффект наступает через 3-6 чаюв после инъекции, достигает максимума через 14-20 часов, всего продолжается 24-36 часов.
Показания для
лина аморфного для инъекций,
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ
8. БУТАМИД (Butamidum).
N- (noJOa-Метилбензолсульфонил) -N’-я-бутилмочевина: О
– ^ < /”
“V_SOa-NH- C-N^
^ \C^
H,C-<
Синонимы: Aglycid, Arcosal, Artosin, Beglucin, D-860, Diabecid R (Б), Diabetamid, Diabetol, Dirastan, Dolipol, Mobenol, Neoinsoral, Orabet (Г), Oresan, Orinase, Rastinon, Tolbusal (Ю), Tolbutamidum, Tolumid, Tolu-van и др.
Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса. Практически не-
растворим в воде, растворим в спирте.
Является одним из основных представителей пероральных гйпогликеми-
зирующих (противодиабетических) препаратов.
Это синтетический сульфаниламидный препарат, обладающий способ-
ностью при приеме внутрь вызывать понижение содержания сахара в крови
и уменьшать выделение его с мочой у больных сахарным диабетом.
Механизм действия бутамида и аналогичных препаратов недостаточно
выяснен. Предполагают, что они угнетают а-клетки островков Лангерганса
поджелудочной железы и уменьшают,Этаким образом, выработку глюкагона, являющегося антагонистом инсулина, По другим данным, они стимулируют
р-клетки и усиливают выделение инсулина. Имеются данные об их угнетаю-
щем влиянии на активность инсулиназы (фермента, гидролизующего инсу-
лин) печени (С. М.Лейтес и Н.П.Смирнов); наблюдается также угнетение.
активности других ферментов, участвующих в углеводном обмене. Выска-
зывается мнение, что в^еханизме действия противодиабетидеских сульф-
аниламидов основную роль играет их влияние на печень, сопровождаю-
щееся уменьшением распада гликогена до глюкозы (С. Г. Генес).
По химическому строению бутамид близок к букарбану (см. стр. 90).
Однако в молекуле бутамида при бензольном ядре нет группы NHa, харак-
терной для сульфаниламидных препаратов антибактериального действия, поэтому он не нарушает деятельности микрофлоры кишечника, не под-
вергается ацетилированию. В связи с этим основное
цинской практике имеет бутамид.
Применяют бутамид для лечения сахарного диабета, при переходе легкой
формы в среднюю, когда одни диетические мероприятия недостаточны, и
при средней форме, при ‘которой потребность в инсулине не превышает
40 ЕД в сутки.
Препарат назначают преимущественно больным старше 40-45 лет, особенно страдающим тучностью, при давности заболевания не более 5 лет.
Больным, получавшим инсулин более 5 лет, назначать бутамид нецеле-
сообразно. .Лечение бутамидом тем более эффективно, чем в меньшей .дозе
инсулина нуждался больной.
Бутамид можно применять в комбинации с инсулином (при резистент-
ности к инсулину или при необходимости замены одной инъекции инсулина
пероральным препаратом).
Назначают бутамид внутрь через 30-40 минут после еды. Дозы должны
подбираться индивидуально с учетом тяжести диабета, эффективности ле-
чения.
Обычно назначают по 0,5-1 г 1-3 раза в сутки с интервалом 6-12 часов. Сахаропонижающий эффект наиболее отчетлив в первые 5-7 ча-
сов после приема и продолжается до 12 часов. После получения необходи-
мого эффекта подбирают минимальную поддерживающую дозу.
Больным, не лечившимся ранее инсулином, назначают по 0,5-1,5 г в
сутки; при недостаточном эффекте дозу через несколько дней увеличивают, опнякп увеличение дозы свыше 2-2,5 r к нарастанию Эффекта обычно не
однако увеличение дозы
приводит.
90 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Для замены инсулина назначают 0,5 г бутамида вместо 10 ЕД инсулина
(это отношение может, однако, существенно колебаться у разных боль-
ных). Полная замена инсулина бутамидом возможна лишь у больных, по-
лучающих не более 20-30 ЕД инсулина в сутки. Дозу инсулина умень-
шают постепенно (на 4-12 ЕД в сутки) лишь после проявления действия
бутамида.
Высшие дозы бутамида для взрослых внутрь: разовая 1,5 г, суточ-
ная 4 г.
Лечение бутамидом производят под тщательным наблюдением врача; больные должны соблюдать диету; систематически необходимо исследовать
содержание сахара в крови (утром натощак) и в суточной моче; до начала
лечения и в первые дни лечения эти исследования производят ежедневно.
В процегсе лечения необходимо систематически производить общий анализ
крови.
Бутамид мало токсичен, однако в некоторых случаях могут возникнуть